来源:晨源分子|
发表时间:2024-06-28
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白藜芦醇(RSV)以其抗氧化性和抗衰老特性而闻名。RSV的缺点是不溶于水,有稳定性问题。最近,人们正在努力研制基于RSV的高级抗衰老外用产品,但它含有对人体和环境有害的刺激性有机溶剂和油脂。
美国协和大学威斯康辛分校、威斯康辛医学院Abhay Singh Chauhan等人通过将RSV包封在PAMAM树枝状大分子结构中可增强其溶解度、稳定性和经皮渗透性。利用RSV与树枝状大分子之间的静电、氢键相互作用,制备了树枝状大分子-白藜芦醇配合物,并对其溶解度、溶液和乳膏剂等的稳定性进行了优化和测试。由于该配合物是水溶性的,它不需要在配方中使用化妆品工业中通常添加的任何附加辅料。
这种含水制剂可以简单地混合到任何制剂和在产品开发的任何阶段。该复合物的另一个好处是,与其它药物递送系统不同,这个过程非常简单,不需要力或热。作者成功地优化了树枝状大分子-RSV配方,扩大了该配方产品的制备,并获得了一个成品,其可以加入局部抗衰老霜或客户的其它产品以适用于各种应用。所得结果表明,整个成品的浓度为~50µg/mL,大约是许多优质商业产品的5倍,其中含1%的白藜芦醇(~10µg/mL)。PAMAM树枝状大分子增加了白藜芦醇在水和半固体剂型中的溶解度和产品的稳定性,有助于保持更长的使用期限。与其它含有对身体有害或有毒有机溶剂的产品相比,采用树枝状大分子制备的产品主要是水溶性的。因此,该产品是水溶性“绿色”配方,不含有机溶剂和有害油,可安全地用于皮肤。此外,结果证明,树枝状大分子有助于增加RSV的总体负载量和皮肤渗透。含有RSV的树枝状大分子实现了抗衰老面霜的创新,可以商业化,该配合物也可以添加到其它产品中用于其它目的和应用。
文献来源:Tyler Pentek, Eric Newenhouse, Brennin O’Brien and Abhay Singh Chauhan*. Molecules 2017, 22, 137.
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